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- [发明专利]4-正丁基苯甲酸-4'-氰基苯酚酯生产方法-CN200910264380.9无效
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朱康洋
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江苏康祥集团公司
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2009-12-21
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2010-08-25
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C07C255/55
- 本发明是一种4-正丁基苯甲酸-4’-氰基苯酚酯生产方法,其特征是以正丁基苯甲酸、氯化亚砜、甲苯、氢氧化钠和无水乙醇为原料,原料的摩尔比为:正丁基苯甲酸1.05、氯化亚砜2.65、甲苯1、氢氧化钠0.1和无水乙醇4.0;生产工序分:(1)以对正丁基苯甲酸和氯化亚砜为原料,经过傅-克酰基化反应,合成丁基苯甲酰氯;(2)丁基苯甲酰氯和对羟基苯氰,再经过酯化反应,生成目标产物4-正丁基苯甲酸-4’-氰基苯酚酯;经过精制提纯优点:丁基苯甲酰氯产品为微黄色透明液体,产率≥95%。生成目标产物4-正丁基苯甲酸-4’-氰基苯酚酯气相色谱+液相色谱纯度>99.5%,产率>80%。
- 丁基苯甲酸苯酚生产方法
- [发明专利]一种丁卡因的合成方法-CN202310908820.X在审
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关建;江鸿;吕佳
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山东创新药物研发有限公司
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2023-07-24
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2023-10-24
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C07C227/16
- 本发明涉及一种丁卡因的合成方法,包括如下步骤:以N‑Boc‑4‑氨基苯甲酸(A)为原料,与溴代正丁烷保温反应得到N‑Boc‑N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(B);N‑Boc‑N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(B)在弱酸下脱去Boc得到N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(C);N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(C)与N,N‑二甲基乙醇胺反应得到丁卡因(Ⅰ)。该方法有效降低了N‑二取代丁基杂质的生成风险,无需使用钯碳加氢反应,制备得到的丁卡因纯度及收率均较高,产品纯度大于99.8%,单个杂质小于0.05%,符合药用原料的要求。
- 一种合成方法
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